Суматриптан — это специфический агонист рецепторов 5HT-1-D и 5НТ-1-В. В таблице приведены эффекты суматриптана и дигидроэрготамина (ДГЭ) на аминергические рецепторы. Оба препарата оказывают сильное воздействие на 5HT-1-D и 5НТ-1-В рецепторы. Суматриптан очень незначительно влияет на другие аминергические рецепторы, в отличие от ДГЭ, который воздействует на некоторые другие виды рецепторов.
После того, как было показано, что специфические агонисты с 5HT-1-D рецепторов снимают головную боль при мигрени, начались интенсивные исследования фармакологии этих рецепторов. Одним из результатов явилась разработка такого препарата как суматриптан, который является высокоспецифичным средством для купирования приступа мигрени. Суматриптан водорастворим. Его назначают внутримышечно, подкожно или внутрь. Период полувыведения препарата из сыворотки крови составляет примерно 2—4 ч при введении его подкожно или внутрь.